Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Derivado dipeptídico SPPS Intermediário

O produto é utilizado principalmente em:Síntese de peptídeos de fase sólida (SPPS) à base de Fmocpara a incorporação eficiente de um fragmento de dipeptídeo hidrofóbico N-metilado em sequências de peptídeos.

Em comparação com a introdução de aminoácidos passo a passo, o uso de blocos de construção de dipeptídeos pré-montados pode:

• Melhorar a eficiência do acoplamento
• Redução do risco de racização
• Simplificar a síntese de peptídeos difíceis
• Aumentar o rendimento global de peptídeos
• Minimizar o obstáculo estérico durante o alongamento

Isto é particularmente valioso para a síntese:

• Peptídeos longos
• Sequências esterilizadas
• Peptídeos propensos à agregação

A estrutura de aminoácidos N-metilo é uma estratégia de modificação importante na química dos peptídeos medicinais.

A incorporação do motivo Val-Val N-metilado pode:

• Melhorar a estabilidade enzimática
• Melhorar a resistência à degradação da protease
• Reduzir a ligação intermolecular de hidrogénio
• Modificar a estrutura secundária do peptídeo
• Aumentar a lipofilicidade
• Melhorar a permeabilidade da membrana
• Potencialmente aumentar a biodisponibilidade oral

Por conseguinte, este bloco de construção é frequentemente utilizado em:

• Optimização terapêutica de peptídeos
• Modificação de peptídeos de chumbo
• Estudos da relação estrutura-atividade (SAR)

O composto é comumente aplicado na síntese de:

• Peptídeos cíclicos
• Peptídeos estriados
• Lipopéptidos
• Peptidomiméticos
• Análogos peptídicos restritos

A sequência Val-Val hidrofóbica combinada com a metilação N ajuda:

• Estabilizar as conformações bioativas
• Melhorar a seletividade dos receptores
• Reduzir a flexibilidade dos peptídeos
• Melhorar as propriedades farmacocinéticas

Essas estratégias são amplamente adotadas em terapias peptídicas de próxima geração.

Este intermediário é frequentemente utilizado em:

• Programas de descoberta de medicamentos peptídicos
• Desenvolvimento analógico do GLP-1
• Pesquisa sobre peptídeos em oncologia
• Optimização dos peptídeos antimicrobianos
• Estudos com peptídeos direccionados para o SNC

Os fragmentos de peptídeos N-metilados são especialmente importantes em projectos que visam melhorar:

• Período de semi-vida
• Penetração nos tecidos
• Potencial de administração oral
• Estabilidade in vivo

O produto é também utilizado por:

• CROs de péptidos
• CDMO
• Empresas farmacêuticas
• Laboratórios de investigação académica de peptídeos

As aplicações típicas incluem:

• Síntese de peptídeos sob medida
• Fabricação de peptídeos GMP
• Produção de peptídeos intermediários avançados
• Desenvolvimento e ampliação de processos